Ibuprofen

PEYROT

Rafel

   TP21 : Activité 2

Dans le processus d'inflammation, l'acide arachidonique est métabolisé en prostaglandines, entraînant l'apparition de certains symptômes inflammatoires. C'est une enzyme appelée COX qui catalyse la réaction, conduisant à la synthèse des prostaglandines. Afin de catalyser une réaction métabolique, une enzyme (COX) doit entrer en contact avec sa molécule de substrat spécifique (acide arachidonique) pour former un complexe enzyme-substrat. Cette liaison à la molécule de substrat entraîne la libération du produit de réaction (prostaglandine). Ce contact s'établit au niveau du site actif: une zone spécifique de l'enzyme dont la forme est complémentaire de la molécule substrat (acide arachidonique).

 La recherche en biologie moléculaire a déterminé que seuls certains acides aminés (avec des positions connues) dans le site actif forment des liaisons temporaires avec des substrats spécifiques pour permettre à la réaction de se dérouler. 

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Nous pouvons voir que le complexe enzyme-substrat de l'acide arachidonique est composé d'une enzyme composée de 6 acides aminés. Il existe une arginine, deux tyrosines, une isoleucine, un acide glutamique et une sérine. 

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Nous pouvons voir que le complexe enzyme-substrat de l'ibuprofène est similaire à l'acide arachidonique. En effet, les enzymes qui composent le complexe sont également composées de 6 acides aminés: l'arginine, deux tyrosines, l'isoleucine, l'acide glutamique et la sérine. 

L'ibuprofène a une forme complémentaire du site actif, qui peut s'y lier, mais il empêche la fonction de l'enzyme et est un inhibiteur de son action. Il remplace l'acide arachidonique, qui n'est pas converti, entraînant un manque de prostaglandine.

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Le complexe enzyme-substrat de l'aspirine est légèrement différent de l'ibuprofène, l'enzyme qui constitue le complexe est en effet composée de 6 acides aminés, mais la sérine est remplacée par un autre acide «court».

L'aspirine a une forme complémentaire de site actif, qui peut s'y lier, mais peut empêcher la fonction de l'enzyme et est un inhibiteur de son action. Il remplace l'acide arachidonique, qui n'est pas transformé, ce qui signifie qu'aucune prostaglandine n'est produite. Par conséquent, l'ibuprofène et l'aspirine ont le même effet pour empêcher la conversion de l'acide arachidonique en prostaglandines par l'enzyme COX.