Cours UE 2.11 pharmacologie et thérapeutique

UE 2.11 Pharmacologie et thérapeutique

Cours 1 : Introduction sur le médicament

I> Généralités sur le médicament

1) Définitions :

• Pharmacologie :

Science qui étudie les interactions entre les médicaments et un organisme vivant.

• Pharmacie :

Science ayant pour objet la conception, la préparation et la distribution des médicaments.

• Thérapeutique :

Partie de la médecine qui a pour objet le traitement des maladies.

Utilisation des médicaments mais aussi d’autres procédés thérapeutiques (chirurgie, rééducation, radiothérapie, etc…)

• Médicament :

Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l'homme ou à l'animal, en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique.

Les produits qui ne sont pas des médicaments :

-Produits de phytothérapie.

-Produits de diététiques.

-Produits sanguins.

-Compléments alimentaires.

-Alicaments (beurre qui baisse le diabète par ex)

-Eaux minérales.

-Produits d’hygiène.

-Cosmétiques.

Un médicament est composé :

• D’un principe actif : substance pharmacologiquement active, responsable de l’effet thérapeutique, mais aussi des effets indésirables du médicament

• D’excipient(s) : substance(s) qui facilite(nt) l’utilisation du principe actif, sans activité pharmacologique :

- facilite et permet la fabrication de la forme pharmaceutique

- facilite la conservation du médicament : stabilise le principe actif (conservateur, antioxydant…)

- facilite l’utilisation (assure la dissolution…)

- aide à cibler le lieu de libération dans le tube digestif

- aide à cibler la vitesse de libération du principe actif

- assure un goût et un aspect agréable (édulcorants, colorants…)

EXEMPLE :

Doliprane ® 1000 mg comprimé

Principe actif : paracétamol

Excipients :

-amidon prégélatinisé

-magnésium stéarate

-providone (compactant)

-sodium carboxyméthylamidon

-talc (poudre qui permet de l’avaler plus facilement)

2) Fonctions thérapeutiques :

• préventive :

- individuelle (ex : vaccinations)

- collective (ex : prescription d’un antibiotique à une collectivité ayant pu être en contact avec un sujet ayant une méningite)

• curative :

- étiologique : le médicament traite la cause de la maladie (ex : antibiotique)

- substitutive : le médicament apporte une substance manquante, nécessaire à l’organisme (ex. hormones thyroïdienne, insuline)

- symptomatique : le médicament traite les manifestations de la maladie sans en traiter la cause (ex. médicaments antalgiques, antiémétiques)

3) Fonctions diagnostiques

Opacifiants, traceurs, produits de contraste utilisés pour des explorations fonctionnelles et l’imagerie médicale, permettant de contribuer au diagnostic de la maladie (produits de contraste en imagerie)

Ce sont des médicaments également.

Les médicaments peuvent être d’origine :

-Végétale

-Synthétique : synthèse totale, hémi-synthèse (on prend un produit, on le modifie pour l’améliorer)

-Source biologique (produit par des organismes vivants)

II - Les cibles d’action des médicaments

Comment agit un médicament ?

MEDICAMENT = MOLECULE

↓

INTERACTION AVEC UNE CIBLE

↓

Déclenchement d’une cascade d’évènements cellulaires

↓

Effet pharmacologique =

Modification du fonctionnement de la cellule → de l’organe → de l’organisme

II> Les cibles d’action des médicaments

LES PRINCIPALES CIBLES DES MEDICAMENTS :

● Les récepteurs : 50% des cibles des médicaments.

● Les enzymes : 25% des cibles des médicaments.

● Les canaux ioniques.

● Les pompes ioniques et transporteurs membranaires

L’interaction entre le médicament, ou ligand, et sa cible nécessitent une reconnaissance (ou affinité) mutuelle des deux partenaires.

LES RECEPTEURS, CIBLES DES MEDICAMENTS :

• récepteurs : protéines membranaires ou intracellulaires capables de reconnaître de façon spécifique des médiateurs (ou ligands) endogènes ou exogènes. La fixation du médiateur déclenche une réponse biologique. Dénomination des récepteurs à partir de leur ligand usuel : exemple : récepteurs dopaminergiques.

• Localisations des récepteurs :

- dans la membrane de la cellule : récepteurs membranaires.

- dans le noyau cellulaire : récepteurs nucléaires.

CONSEQUENCES DE LA FIXATION D’UN MEDICAMENT SUR

UN RECEPTEUR

I- En se fixant sur le récepteur, le médicament reproduit ce que fait la moléculenaturelle : le médicament est un agoniste.

II- En se fixant sur le récepteur, le médicament bloque l’activité du récepteur : c’est un antagoniste.

A savoir :

• Il ne faut pas associer un médicament agoniste avec un médicament antagoniste agissant sur le même récepteur chez un patient : le médicament n’aura pas d’effet.

• Exceptions : association faite volontairement pour traiter un surdosage ou une intoxication.

Exemple : administration de naloxone chez un patient

présentant un surdosage en morphine.

LES ENZYMES, CIBLES DES MEDICAMENTS

• Les médicaments peuvent agir directement sur des enzymes en inhibant leur activité et ainsi empêcher ou réduire la synthèse d’une substance impliquée dans une pathologie.

• Exemples

- statine et synthèse du cholestérol.

- anti-inflammatoires et synthèse

des prostaglandines.

LES CANAUX IONIQUES, CIBLES DES MEDICAMENTS

• Canaux permettant le passage d’ions (K+, Na+, Ca+, Cl-)à travers la membrane sans dépense d’énergie

• S’ouvrent et se ferment en réponse à différents stimuli

• En se fixant sur les canaux ioniques, les médicaments modifient le potentiel de repos de la cellule et ainsi l’activité de la cellule :

- dépolarisation → augmentation de l’activité de la cellule

- hyperpolarisation → diminution de l’activité de la cellule

LES POMPES